БАРБИТУРАТЫ

Барбитураты

Барбитураты — производные барбитуровой кислоты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Барбитураты — одни из первых синтетических успокаивающих средств и до сих пор широко используются в медицинской практике как снотворные и противосудорожные средства, а также средства для наркоза.

Показания к применению

Расстройства сна и нарушение процесса засыпания.

Судорожные расстройства.

Как успокаивающие средства при нервном возбуждении и невротических расстройствах. В качестве успокаивающих в предоперационном периоде и как средство для наркоза.

Побочные явления

При регулярном употреблении в качестве успокаивающего средства — сонливость.

При применении барбитуратов к качестве снотворных средств, они могут вызывать утреннее чувство разбитости, «похмелья».

Привыкание к барбитуратам, вследствие разложения их печенью, требует постоянного увеличения доз препаратов для поддержания терапевтического эффекта.

При частом употреблении больших доз барбитуратов возникает пристрастие к ним — барбитуратизм (барбитуризм, барбитуромания) — токсикомания, связанная с пристрастием к частому употреблению больших доз барбитуратов.

Отравление барбитуратами

Лёгкие формы отравления барбитуратами характеризуются лишь сонливостью. При более глубокой интоксикации развивается наркоз, переходящий в кому, которая может продолжаться несколько суток. остепенно исчезают рефлексы, угнетается дыхание, накапливается углекислота и развивается дыхательный ацидоз (накопление кислых веществ в крови и в тканях), воспаление и отёк лёгких.

Антидотом барбитуратов является Бемегрид, который вводится внутривенно медленно по 10 мл 0,5% раствора.

Смертельная доза барбитуратов — от 1–2 г до 5–10 г, в среднем 0,1 г на 1 кг массы тела.

На вскрытии наблюдается резко выраженное застойное полнокровие внутренних органов, в особенности головного мозга, с рассеянными мелкими кровоизлияниями; в складках желудках могут быть обнаружены остатки таблеток в виде крупинок. Важное значение для диагностики отравления барбитуратами имеет количественное определения их в моче и (при судебно-медицинской экспертизе) во внутренних органах.

Препараты

Барбамил обладает снотворным, успокаивающим, противосудорожным и, в больших дозах, наркотическим действием.

Барбитал является одним из основных представителей группы снотворных средств-барбитуратов, оказывает также успокаивающее действие.

Барбитал-натрий — снотворное и успокаивающее средство, применяемое при бессоннице и нервном возбуждении.

Гексенал относится к неингаляционным наркотикам, обладает снотворным и (в больших дозах) наркотическим действием.

Гексобарбитал — снотворное средство быстронаступающего и кратковременного действия, хорошо действующее при затруднённом процессе засыпания вследствие переутомления и невротических расстройств.

Фенобарбитал оказывает снотворное, успокаивающее и выраженное противосудорожное действие путём снижения возбудимости коры головного мозга и подкорковых образований.

Циклобарбитал снотворное и успокаивающее средство, занимающее промежуточное место между Барбамилом и Гексобарбиталом. Назначается при нарушениях сна и как успокаивающее при неврозах и возбуждении).

Этаминал-натрий — снотворное средство, применяется также в качестве успокаивающего препарата. По характеру действия препарат близок к Барбамилу, но лучше переносится и относительно малотоксичен.

Свойства

Барбитураты обладают широким спектром действия — успокаивающим, снотворным, противосудорожным, миорелаксантным и обезболивающим, а многие рацемические барбитураты оказывают дуальный возбуждающий и депрессантный эффект.

Производные барбитуровой кислоты вызывают иррадиацию тормозного процесса в коре большого мозга. При приёме больших доз барбитуратов понижаются процессы возбуждения.

Общее фармакологическое действие барбитуратов имеет сходство с действием бензодиазепинов, но механизмы их действия отличаются на молекулярном уровне. Бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлоридных каналов в ответ на стимулирование ГАМК, а основной ответ на барбитураты заключается в увеличении среднего времени нахождения ГАМК-активируемых каналов в открытом состоянии. Кроме того, повышение концентрации барбитуратов позволяет открывать хлоридные каналы в отсутствие гамма-аминомасляной кислоты, возможно, вследствие прямого действия на ионофор.

Соединения барбитуровой кислоты ферментативно разлагаются печенью, в неизменённом виде выводятся с мочой, увеличивая диурез, благодаря оказываемому ими сосудорасширяющему действию.