ГЕПАРИН : Инструкция по применению

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, при введении в организм и in vitro обладает свойством замедлять свёртывание крови.

Гепарин является естественным противосвёртывающим фактором организма, веществом, необходимым для поддержания крови в жидком состоянии, тормозит превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин и уменьшает активность тромбина; влияет на физико-химические свойства липопротеинов плазмы.

Код АТХ: B01A B01. Антикоагулянты.

Показания к применению

Тромбоэмболические состояние и их осложнения: гепаринизация используется для лечения и профилактики тромбозов и эмболий при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, центральной вены сетчатки, тромбофлебитах конечностей.

Гепарин расширяет венечные артерии сердца и увеличивает коронарный кровоток, оказывает также гипотензивное действие. Эти свойства гепарина и быстрое развитие противосвёртывающего действия препарата позволяют применять его с целью профилактики коронарного тромбоза и для купирования приступов стенокардии.

В комбинации с Фибринолизином гепарин применяется для лечения тромбоэмболии периферических артерий, тромбоэмболии легочных артерий, тромбоза сосудов мозга, инфаркта миокарда и хронических тромбофлебитов.

Правила применения

В отличие от Неодикумарина гепарин оказывает быстрое действие: после внутривенного введения снижение свёртывания крови развивается тотчас же после внутримышечного и подкожного введения, в зависимости от быстроты всасывания, через 45–60 минут. Эффект препарата длится 4–6 часов.

• Для лечения тромбозов и эмболий гепарин вводится парентерально (подкожно, внутримышечно и, с наибольшей эффективностью, внутривенно — в зависимости от показаний).

  Внутривенно гепарин вводится по 20 000–50 000 ЕД в сутки (по 5000–10 000 ЕД 4–5 раз в день) одномоментно или капельно в той же дозе, разведенной в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, по 20 капель в минуту.

  Подкожно и внутримышечно гепарин вводится в дозе по 30 000–40 000 ЕД в сутки, разделённых на 2–3 инъекции (подкожно тонкой иглой в наружную поверхность плеча или в область гребешка подвздошной кости). Назначается 20–25 внутривенных вливаний по 5000 ЕД на изотоническом растворе хлорида натрия 3 раза в неделю. Курс лечения длится 40–45 дней.

• Для предотвращения свёртывания крови in vitro к ней добавляют гепарин из расчета 2–3 ЕД на 1 мл.

• При переливании крови донору вводят гепарин в дозе 7500–10 000 ЕД.

• При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме применяют местно в виде гепариновой мази.

Побочные явления

Возможны местное раздражающее действие, гематома и болезненность в месте инъекции при парентеральном введении препарата.

Противопоказания

Геморрагический диатез; полипы и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта; язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающиеся кровотечением; геморроидальные и маточные кровотечения, почечнокаменная болезнь с гематурией.

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Операции на мозге и позвоночнике.

Острые и хронические лейкозы, апластическая и гипопластическая анемии.

Повышенная проницаемость сосудов.

Подострый бактериальный эндокардит.

Особые указания

В процессе лечения Гепарином необходимо наблюдать за временем свёртывания крови и содержанием в ней протромбина.

В послеродовом и послеоперационном периодах во избежание маточных и раневых кровотечений введение Гепарина следует начинать спустя 2–8 дней.

Антагонистом Гепарина является Протаминсульфат, при необходимости он вводится внутривенно по 5 мл 1% раствора; повторное введение возможно через 15–20 минут.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

• Стерильные растворы гепарина натрия для инъекций с активностью 5000 ЕД, 10 000 ЕД, 20 000 ЕД в 1 мл раствора (1 миллиграмм гепарина содержит 130 единиц действия), в герметически закрытых стеклянных флаконах и ампулах ёмкостью 1 мл, 2 мл и 5 мл по 10 ампул в упаковке, в ампулах по 4 мл и 5 мл по 5 ампул в упаковке.
• Гепариновую мазь в тубах, содержащих по 10 г и 25 г мази.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности: гепариновая мазь — 3 года, растворы для инъекций — 2 года.

Свойства

Гепарин (heparinum, от греческого ἧπαρ — «печень») — мукоитинполисульфокислота — полисахарид, построенный из молекул глюкуроновой кислоты и глюкозамина, эстерифицированных с серной кислотой, получается из печени и лёгких убойного рогатого скота.

Гепарин вырабатывается тучными клетками (тканевыми базофилами) и содержится в наибольшем количестве в печени и лёгких.

Для медицинского применения гепарин выпускается в виде натриевой соли, представляющей собою белый, растворимый в воде порошок.

Механизм действия гепарина основан на влиянии его на ряд энзимо-субстратных реакций, связанных с процессом свёртывания крови. Гепарин, входящий в состав системы, регулирующей свёртывание крови, тормозит превращение протромбина в тромбин (не влияя на продукцию протромбина печенью) и антагонизирует с тромбопластином — веществом, необходимым для активации протромбина. Гепарин, уменьшая активность тромбина, препятствует также реакции последнего с фибриногеном, ведущей к образованию фибрина (переход фибриногена в фибрин).

Антикоагулирующее влияние гепарина осуществляется в присутствии кофактора, являющегося естественным антитромбиновым компонентом альбуминовой фракции белков плазмы.

Влияние гепарина на физико-химическое состояние липопротеинов плазмы человека выражается в изменении липопротеинового спектра в сторону превращения больших липопротеиновых молекул в малые, в основе этого процесса лежат изменения физико-химического состояния липидов и липопротеинов. В присутствии гепарина происходит частичный гидролиз эстеров глицерина с соответствующим освобождением жирных кислот и снижением содержания холестерина в плазме крови (просветление липемической плазмы). Это связано со свойством гепарина высвобождать в кровь фермент липопротеиновую липазу и стабилизировать её активность.

Также гепарин инактивирует гиалуронидазу, что уплотняет биологические мембраны, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и тормозит инфильтрацию её холестерином, что обуславливает значение в терапии атеросклероза.

Аналоги

Антитромбин. Ветрен. Ликвемин. Тромболиквин.