Гризеофульвин — высокодисперсная форма противогрибкового антибиотика, продуцируемого некоторыми видами плесневых грибов рода Penicillium — Penicillium nigricans (griseofulvum).
Показания к применению
Гризеофульвин применяют для лечения грибковых заболеваний кожи (в том числе волосистой части головы), волос и ногтей.
- Фавус (парша).
- Трихофития и микроспория гладкой кожи и волосистой части головы.
- Эпидермофития гладкой кожи, вызванная красным эпидермофитоном.
- Онихомикозы (грибковые поражениях ногтей), вызванных ахорионом, трихофитоном, красным эпидермофитоном и другими патогенными грибами, чувствительными к Гризеофульвину.
Применение
Таблетки принимают внутрь до или во время еды по 0,125 г (1 таблетке) с 1 чайной ложкой растительного масла 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов), запивая препарат большим количеством жидкости. Пациентам с генерализованным процессом и весящим более 60 кг количество приёмов препарата можно увеличить до 6 раз в сутки. При микроспории волосистой части головы доза Гризеофульвина может быть увеличена на 0,125–0,25 г.
Дозы для детей уменьшают в соответствии с возрастом ребёнка: детям до 3 лет назначают по 0,0625 г в день (полтаблетки) 2–3 раза в день, от 3 до 7 лет — по 0,125 г 2 раза в день, от 7 до 15 лет — 0,125 г 3 раза в день, старше 15 лет — в дозах для взрослых. Детям больным микроспорией Гризеофульвин назначается из расчёта 21–22 мг препарата на 1 кг массы тела ребёнка в день.
Приём препарата производится ежедневно в течение 2–3 недель, затем — 2–3 недели через день до получения отрицательного анализа на грибы. Курс лечения прекращается после трёх отрицательных микроскопических анализов на наличие гриба-возбудителя в течение 2–3 недель после исчезновении симптомов заболевания.
Суспензия Гризеофульвина предназначена для лечения детей в возрасте до 3 лет, дозировку и частоту применения препарата назначает врач.
При лечении микозов гладкой кожи для ускорения отслойки рогового слоя одновременно с приёмом Гризеофульвина на очаги микоза накладывают компрессы из 10–20% салициловой мази.
При лечении микозов волосистой части головы больные получают Гризеофульвин ежедневно до первого отрицательного результата, затем — через день в течение 2 недель и в последующие 2 недели — по 2 раза в неделю. По иной методике — ежедневно в течение 2–3 недель, в конце курса лечения грибы в волосах обычно уже не обнаруживаются, и после их исчезновения пациентам дают препарат ещё 2–3 недели через день. Иногда приём Гризеофульвина через день назначается в течение всего курса лечения.
Рекомендуется еженедельное сбривание волос, мытьё головы с мылом 2 раза в неделю, втирание дезинфицирующих мазей. Рекомендуется смазывать очаги поражения дезинфицирующими мазями, 2% раствором йода и втирать в кожу головы линимент.
При грибковых поражениях подошв и ногтей производится отслойка рогового слоя кожи; при онихомикозах лечение Гризеофульвином сочетается с удалением поражённых ногтей (хирургически или кератолитическими средствами) и применением дезинфицирующих средств.
При онихомикозах ежедневный приём препарата должен длиться 3–4 недели, затем — через день в течение 4–6 недель, и ещё 4 недели — по 2 раза в неделю, то есть до полного отрастания здорового ногтя. Лечение ногтей линиментом гризеовульфина проводится путём нанесения линимента на очаги поражения. Суточная доза линимента — не более 30 г.
Средние терапевтические дозы Гризеофульвина внутрь: разовая — 0,15 г, суточная — 0,6 г.
Курс лечения гризеофульвином длительный: от 1 до 3 и более месяцев. Лечение ведется под ежедекадным контролем клинической картины крови.
Побочные явления
В редких случаях, при длительно лечении Гризеофульвином отмечаются побочные явления: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, диспепсические явления (тошнота, рвота, расстройства пищеварения), аллергические реакции (крапивница, пятнистая сыпь). Иногда развиваются нерезкие лейкопения или лимофопения, очень редко — лейкоцитоз и эозинофилия. В случае возникновения данных побочных явлений необходимо сделать перерыв в лечении на 3–4 дня, в лёгких случаях достаточно уменьшить суточную дозу Гризеофульвина на 4–5 дней.
У детей чаще, чем у взрослых, наблюдаются побочные явления в период приёма Гризеофульвина. При незначительных аллергических высыпаниях и умеренном кожном зуде Гризеофульвин не отменяют, а назначают дополнительно антигистаминные средства.
Для уменьшения тошноты внутрь дают 0,5% раствор новокаина.
При развитии обильных аллергических высыпаний, выраженном зуде и крапивнице препарат временно отменяется и проводится десенсибилизирующее лечение (Димедрол, 10% раствор хлорида кальция по 1 столовой ложке 3–4 раза в день, глюконат кальция, Супрастин, Дипразин), а по исчезновении аллергических высыпаний лечение возобновляют, назначая в первые дни половинную дозу Гризеофульвина.
Противопоказания
Значительная лейкопения и системные заболевания крови, нарушения мозгового кровообращения, состояния после инсульта, метроррагии, острые органические заболевания печени и почек, злокачественные новообразования, порфириновая болезнь, беременность и лактация, детский возраст до 1 года.
Гризеофульвин нельзя применять в сочетании с Левомицетином, Ристомицином, сульфаниламидами и другими препаратами, влияющими на процесс кроветворения.
При приёме препарата могут отмечаться кратковременная головная боль, диспепсические явления, кожная сыпь токсического и аллергического характера, которые после 3–5-дневного перерыва исчезают, после чего лечение можно продолжать, но по показаниям дозы снижают.
Не следует назначать Гризеофульвин амбулаторным больным, чья работа связана с повышенной опасностью — водителям транспорта, лётчикам, лицам, занятым на высотных работах, так как приём препарата может приводит к возникновению головокружения, явлениям дезориентации.
Беременность и лактация
Во время беременности и лактации применение Гризеофульвина запрещено.
Взаимодействие с алкоголем
Запрещено употребление алкоголя во время лечения, так как это может привести к потере сознания.
Особые указания
В состав суспензии гризеофульвина входит сахар.
В период применения Гризеофульвина желательно давать внутрь витамины: аскорбиновую кислоту и никотиновую кислоту, тиамин, рибофлавин.
Состав и формы выпуска
Выпускают:
Рецепт на Гризеофульвин
Rp.: | Griseofulvini | 0,125 |
D. t. d. N 25 in tabul. | ||
S. |
- Таблетки по 0,125 г, по 10 (10×1), 12, 20 (20×1), 25 и 40 (20×2) таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 таблетка содержит: гризеофульвина — 125 мг; вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.
- 1,5% суспензия гризеофульвина, во флаконах по 100 мл и 200 мл (в 1,0 мл суспензии содержится 0,015 г гризеофульвина).
- 3% линимент гризеофульвина в банках по 30 г. 1 г линимента содержит: гризеофульвина — 30 мг; вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, аэросил, масло фенхеля.
Код АТХ: D01B A01. D01A A08. Противогрибковые антибиотики.
Срок годности и условия хранения
Хранить с предосторожностью (список Б) в защищённом от света сухом месте при комнатной температуре.
Срок годности Гризеофульвина: порошок — 4 года, таблетки — 3,5 года, линимент — 2 года, суспензия — 1,5 года.
Свойства
Гризеофульвин (Griseofulvinum) — 7-хлор-2',4,6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3,4' — белый или белый с кремоватым оттенком мельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, практически нерастворимый в воде, мало растворимый — в этиловом спирте и ацетоне.
Спектр действия. Гризеофульвин обладает выраженной фунгистатическим (тормозит размножение и рост грибов), а в больших концентрациях — фунгицидным действием по отношению к различным видам патогенных грибков-дерматофитов (родов трихофитон, микроспорум, ахорион и эпидермофитон). Гризеофульвин не оказывает действия на бактерии и дрожжеподобные грибы (кандиды), а также плесневые грибы и грибки-возбудители глубоких микозов (хромомикоза, гистоплазмоза, бластомикоза), актиномицеты, аспергиллы и многие виды пенициллов. При лечении Гризеофульвином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.
Фармакокинетика. Особенностью гризеофульвина является способность оказывать фунгистатическое действие при приёме внутрь, не вызывая при этом дисбактериоза, даже при длительном применении. Всосавшись, препарат проникает из крови в различные органы и ткани, в частности в кожные и волосяные покровы, оказывая в них свой фунгистатический эффект. Не влияя на уже поражённые участки кожи и волос, Гризеофульвин препятствует распространению грибка на участки, содержащие терапевтические концентрации антибиотика (выросшие во время лечения). Гризеофульвин малотоксичен, в организме подвергается разрушению.
Аналоги
Биогризин. Греозин. Гриазин. Гризактин. Гризефульвин. Гризовин. Грифуллин. Грифульвин. Грицин. Курлинг-фактор. Ламорил. Ликуден. Нео-Фульцин. Споростанин. Спорастатин. Фульвин. Фульвистатин. Фульвицин. Фульцин. Фунгивин.